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Acci�n
terap�utica. Antibi�tico
Nombre comercial. INVANZ 1gr Frasco ampolla
ERTAPENEM es un metil
carbapenem, estable a las dihidropeptidasas con excelente actividad contra
bacilos Gram negativos ent�ricos (incluyendo Enterobacteriaceae) y cocos
Gram positivos aer�bicos y anaer�bicos, siendo una excelente opci�n ante la
presencia de infecciones mixtas.
Actividad antimicrobiana
ERTAPENEM es activo contra bacilos Gram negativos ent�ricos incluyendo
especies productoras de betalactamasas de espectro extendido (BLEE) , con
poca actividad contra bacilos Gram negativos no fermentadores como
Pseudomona aeruginosa y Acinetobacter spp.; bacilos Gram negativos como
Haemophylus influenzae y Moraxella catarrhalis (inclusive cepas productoras
de b lactamasa); contra microorganismos Gram positivos in vitro y en
infecciones causadas por Staphylococcus spp sensibles a Meticilina;
Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina)
y actividad frente a un amplio de anaerobios como Bacteroides spp,
Prevotella spp, Peptostreptococcus spp y Clostridium spp.
Mecanismo de acci�n
Su mecanismo de acci�n es a trav�s de la uni�n a prote�nas ligadoras de
penicilina bloqueando la s�ntesis de la pared bacteriana. Presenta fuerte
uni�n a otras PBP mostrando mayor afinidad por PBP 2 y PBP 3.
Farmacocin�tica
ERTAPENEM tiene una alta uni�n a prote�nas plasm�ticas >95% con una vida
media de 4.9 � 0,7 horas lo que permite su dosificaci�n una vez al d�a en
administraci�n intramuscular o intravenosa. La depuraci�n total es del 10
al 18% mayor que la filtraci�n glomerular sugiriendo una v�a secretoria de
eliminaci�n; la vida media de 12 horas permite su dosificaci�n cada 24
horas.
Luego de la administraci�n de 1 gr. IV se recupera 80% en la orina y 10% en
las heces. El metabolito principal es un derivado inactivo en forma de
anillo abierto formado por la hidr�lisis del anillo betalact�mico. Alcanza
buenas concentraciones en piel.
La depuraci�n por hemodi�lisis es del 30%. Posee, al igual que otros
carbapen�micos, una acci�n bactericida r�pida e independiente de la
concentraci�n de bacilos Gram negativos.
No ha sido establecido ajuste de dosis en insuficiencia hep�tica.
Resistencia
Los microorganismos se hacen resistentes a los carbapen�micos por
alteraciones en los PBP como ocurre con Staphylococcus spp meticilino
resistente y Enterococcus spp. ERTAPENEM es estable en presencia de
betalactamasas de espectro extendido. Cambios en las porinas pueden impedir
su penetraci�n. Otro mecanismo de resistencia es una bomba activa de eflujo
que parece ser el mecanismo de resistencia en P. Aeruginosa.
Efectos adversos e interacciones
medicamentosas
Los efectos adversos m�s comunes con el uso de ERTAPENEM han sido diarrea,
complicaciones de la infusi�n intravenosa , n�useas , alteraciones de la
funci�n hep�tica.
Indicaciones cl�nicas
Las indicaciones cl�nicas principales de ERTAPENEM son:
-Infecciones Intraabdominales complicadas.
-Infecciones complicadas de piel y tejido celular.
-Infecciones complicadas del tracto urinario.
-Neumon�a aguda de la comunidad.
-Infecciones agudas pelvianas.
Comentario
ERTAPENEM es un nuevo agente perteneciente al grupo de los carbapen�micos,
con gran actividad contra un amplio conjunto de g�rmenes incluyendo
Enterobacterias, Streptococcus pneumoniae sensible y resistente a
Penicilinas, H. Influenzae, M. Catharralis y anaerobios que hace de este
agente una �til herramienta en el momento de decidir el tratamiento de
infecciones mixtas como infecciones intraabdominales o infecciones de piel
y tejido celular o neumon�a aguda de la comunidad.
Su estabilidad frente a las betalactamasas de espectro extendido y su vida
media prolongada permiten la dosis �nica diaria, lo que junto a su buena
tolerancia, realzan sus propiedades.
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