ERTAPENEM es un metil carbapenem, estable a las dihidropeptidasas con excelente actividad contra bacilos Gram negativos ent�ricos (incluyendo Enterobacteriaceae) y cocos Gram positivos aer�bicos y anaer�bicos, siendo una excelente opci�n ante la presencia de infecciones mixtas.

Actividad antimicrobiana

ERTAPENEM es activo contra bacilos Gram negativos ent�ricos incluyendo especies productoras de betalactamasas de espectro extendido (BLEE) , con poca actividad contra bacilos Gram negativos no fermentadores como Pseudomona aeruginosa y Acinetobacter spp.; bacilos Gram negativos como Haemophylus influenzae y Moraxella catarrhalis (inclusive cepas productoras de b lactamasa); contra microorganismos Gram positivos in vitro y en infecciones causadas por Staphylococcus spp sensibles a Meticilina; Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y actividad frente a un amplio de anaerobios como Bacteroides spp, Prevotella spp, Peptostreptococcus spp y Clostridium spp.

Mecanismo de acci�n

Su mecanismo de acci�n es a trav�s de la uni�n a prote�nas ligadoras de penicilina bloqueando la s�ntesis de la pared bacteriana. Presenta fuerte uni�n a otras PBP mostrando mayor afinidad por PBP 2 y PBP 3.

Farmacocin�tica

ERTAPENEM tiene una alta uni�n a prote�nas plasm�ticas >95% con una vida media de 4.9 � 0,7 horas lo que permite su dosificaci�n una vez al d�a en administraci�n intramuscular o intravenosa. La depuraci�n total es del 10 al 18% mayor que la filtraci�n glomerular sugiriendo una v�a secretoria de eliminaci�n; la vida media de 12 horas permite su dosificaci�n cada 24 horas.
Luego de la administraci�n de 1 gr. IV se recupera 80% en la orina y 10% en las heces. El metabolito principal es un derivado inactivo en forma de anillo abierto formado por la hidr�lisis del anillo betalact�mico. Alcanza buenas concentraciones en piel.
La depuraci�n por hemodi�lisis es del 30%. Posee, al igual que otros carbapen�micos, una acci�n bactericida r�pida e independiente de la concentraci�n de bacilos Gram negativos.
No ha sido establecido ajuste de dosis en insuficiencia hep�tica.

Resistencia

Los microorganismos se hacen resistentes a los carbapen�micos por alteraciones en los PBP como ocurre con Staphylococcus spp meticilino resistente y Enterococcus spp. ERTAPENEM es estable en presencia de betalactamasas de espectro extendido. Cambios en las porinas pueden impedir su penetraci�n. Otro mecanismo de resistencia es una bomba activa de eflujo que parece ser el mecanismo de resistencia en P. Aeruginosa.

Efectos adversos e interacciones medicamentosas

Los efectos adversos m�s comunes con el uso de ERTAPENEM han sido diarrea, complicaciones de la infusi�n intravenosa , n�useas , alteraciones de la funci�n hep�tica.

Indicaciones cl�nicas
Las indicaciones cl�nicas principales de ERTAPENEM son:
-Infecciones Intraabdominales complicadas.
-Infecciones complicadas de piel y tejido celular.
-Infecciones complicadas del tracto urinario.
-Neumon�a aguda de la comunidad.
-Infecciones agudas pelvianas.

Comentario

ERTAPENEM es un nuevo agente perteneciente al grupo de los carbapen�micos, con gran actividad contra un amplio conjunto de g�rmenes incluyendo Enterobacterias, Streptococcus pneumoniae sensible y resistente a Penicilinas, H. Influenzae, M. Catharralis y anaerobios que hace de este agente una �til herramienta en el momento de decidir el tratamiento de infecciones mixtas como infecciones intraabdominales o infecciones de piel y tejido celular o neumon�a aguda de la comunidad.
Su estabilidad frente a las betalactamasas de espectro extendido y su vida media prolongada permiten la dosis �nica diaria, lo que junto a su buena tolerancia, realzan sus propiedades.