Revista de la Sociedad de Medicina Interna
          de Buenos Aires

Otilonio Bromuro
Dra. Cyntia Monti

ACCI�N TERAP�UTICA: Espasmol�tico musculotropo 
selectivo NOMBRE COMERCIAL: Spasmoctyl 40 Comprimidos

Un espasmol�tico es un medicamento que suprime el espasmo. El espasmo o calambre es una contracci�n muscular anormal por su intensidad y duraci�n, generalmente dolorosa y que afecta especialmente a la musculatura del tubo digestivo.
El OTILONIO BROMURO es un espasmol�tico de acci�n musculotropa, es decir, act�a directamente sobre la contracci�n muscular. Tiene como efecto anular el espasmo, haciendo desaparecer por tanto el dolor, y restablecer el normal funcionamiento del �rgano implicado.
Farmacol�gicamente, el OTILONIO BROMURO, sal de bromuro de una amina cuaternaria, es miorrelajante antiespasm�dico selectivo, sin los efectos colaterales propios de los f�rmacos anticolin�rgicos, ni los efectos sist�micos de los agonistas del calcio.
El OTILONIO BROMURO se caracteriza por actuar sobre el espasmo y el hipertono intestinal sin alte-rar el peristaltismo.

MECANISMO DE ACCI�N:

El mecanismo de acci�n del OTILONIO BROMURO consiste en el bloqueo de los canales de calcio presentes en el m�sculo liso. Ello supone el bloqueo tanto de la entrada de Ca++ en las c�lulas como de la liberaci�n de Ca++ de los dep�sitos intracelulares. Parecer�a que el bloqueo de estos canales tambi�n implica el bloqueo de la liberaci�n de transmisores desde las terminaciones nerviosas que inervan las c�lulas del m�sculo liso.

FARMACOCIN�TICA:

Una confirmaci�n de la acci�n especialmente local del f�rmaco deriva de los estudios farmacocin�ticos realizados con cromatograf�a gaseosa o con OTILONIO BROMURO marcado con C14 , en volunta-rios sanos y en pacientes adecuados para el uso del f�rmaco.
La absorci�n oral result� ser muy limitada. En plasma s�lo se encontraron trazas de radioactividad.
La excreci�n urinaria fue del 0,71 +/- 0,12% para un per�odo de 7 d�as. La radioactividad restante (97,1 +/- 4,5%) se recuper� en las heces casi totalmente en forma de f�rmaco inmodificado, como fue demostrado por el examen cromatogr�fico de las heces .La excreci�n total en orina y heces fue de 97,8 +/- 4,5% en 7 d�as.
Con el objeto de confirmar el perfil farmacocin�tico demostrado por v�a oral, se realizaron estudios administrando el f�rmaco directamente sobre la mucosa gastrointestinal a dosis elevadas. Se evalu� el grado de absorci�n tras la aplicaci�n local por v�a endosc�pica de 300 mg de OTILONIO BROMURO a 10 pacientes, midiendo por HPLC los niveles plasm�ticos alcanzados a los 30 minutos, 1, 2 y 4 horas de la instilaci�n. El pico de concentraci�n plasm�tica de OTILONIO BROMURO se alcanz� tras la 1� hora, obteni�ndose niveles muy bajos (media = 21,68 ng/ml; SD = 16,85 ng/ml). A las 4 horas, la mayor�a de los pacientes present� niveles muy bajos o indetectables.
Este estudio confirma que la absorci�n del OTILONIO BROMURO administrado en forma de soluci�n endosc�pica es m�nima. Estos datos, previsibles dada la escasa liposolubilidad de la mol�cula, coinciden con los resultados observados tras la administraci�n del f�rmaco por v�a oral. En otro estudio de id�nticas caracter�sticas, se demostr� que tras la administraci�n oral o mediante instilaci�n intraluminal de OTILONIO BROMURO marcado con C14, y determinando la radioactividad de diversas secciones del tubo digestivo, se observa una localizaci�n preferente de la droga a nivel de la musculatura del colon, indicando su selectividad de acci�n.

REACCIONES ADVERSAS: 

A la dosis usual SPASMOCTYL 40 es generalmente bien tolerado. Eventualmente puede causar en las personas sensibles un ligero cansancio, n�useas o ardor de est�mago.

INDICACIONES: Estados esp�sticos y discinesias del aparato digestivo.

POSOLOG�A. DOSIFICACI�N. MODO DE ADMINISTRACI�N: La posolog�a se adecuar� al criterio m�dico y al cuadro cl�nico del paciente. Como posolog�a media de orientaci�n, se aconseja:
1 Comprimido Recubierto, dos o tres veces al d�a.
La duraci�n m�xima del tratamiento es de 4 semanas.
En caso de reaparici�n de la sintomatolog�a dolorosa, el m�dico deber� evaluar la conveniencia de instaurar un nuevo tratamiento.
Modo de administraci�n: Los Comprimidos Recubiertos deben tomarse aproximadamente 20 minutos antes de las comidas, con medio vaso de agua.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus componentes.
No debe administrarse en la obstrucci�n intestinal.

ADVERTENCIAS: El uso del f�rmaco requiere la previa exclusi�n de patolog�a org�nica digestiva.

PRECAUCIONES: Debe administrarse con precauci�n en pacientes ancianos.

Embarazo y Lactancia: La seguridad de uso del OTILONIO BROMURO durante el embarazo y la lactancia no ha sido a�n establecida.

Interacciones Medicamentosas: Hasta el momento no se han descripto.

PRESENTACIONES: Envases conteniendo 20 y 60 Comprimidos Recubiertos.