SOCIEDAD 
DE MEDICINA INTERNA 
DE BUENOS AIRES

           Revista de la Sociedad de Medicina Interna
          de Buenos Aires

Telitromicina

Acci�n terap�utica- Antibi�tico
Nombre Comercial - KETEK 400 mg por 10 comprimidos

TELITROMICINA es un miembro de los ket�lidos, una nueva familia de antibi�ticos del grupo de los macr�lidos-lincosamida-estreptogramina con espectro de acci�n contra cocos Gram positivos, bacterias Gram negativas y microorganismos at�picos e intracelulares. 

Actividad antimicrobiana

TELITROMICINA es activo contra microorganismos Gram positivos in vitro y en infecciones causadas por Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina y Eritromicina), Streptococcus pyogenes (inclusive cepas resistentes a la Eritromicina) Staphylococcus aureus (cepas susceptibles a la Meticilina ), bacterias Gram negativas como Haemophylus influenzae y Moraxella Catarrhalis (inclusive cepas productoras de b lactamasa, microorganismos at�picos como Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae y Legionella sp. 


Mecanismo de acci�n

Los ket�lidos tienen un mecanismo de acci�n similar a los macr�lidos, impidiendo la s�ntesis de prote�nas bacterianas uni�ndose en forma directa a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano impidiendo la traducci�n y el ensamble ribosomal. A diferencia de otros macr�lidos, Telitromicina y Eritromicina se unen a los ribosomas bacterianos a trav�s de interacciones con nucle�tidos en los dominios II y V del ARN ribosomal 23S 


Farmacocin�tica

Telitromicina tiene una absorci�n r�pida en el tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasm�ticas m�ximas entre 1 a 2 horas despu�s de su administraci�n oral. Tiene una biodisponibilidad oral del 57%. Su vida media de eliminaci�n fue de 9,8 horas. Su absorci�n no se ve alterada con las comidas. Su administraci�n alcanza altas concentraciones en el tejido amigdalino, en el tejido y en secreciones broncopulmonares, en o�do medio y en los senos paranasales. En promedio, 70% de la dosis es metabolizada. Entre las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) la enzima CYP3A4 es la principal de las que intervienen en el metabolismo de la Telitromicina. 
La Telitromicina absorbida es eliminada a trav�s de varias v�as, con una excreci�n de 7% sin cambios en materia fecal, 13% de excreci�n sin cambios por orina y 37% es metabolizada en el h�gado. Su clearance renal fue de 12,5 L/hs. 


Resistencia

El mecanismo de resistencia m�s importante del grupo de macr�lidos-lincosamida-estreptogramina (MLS) es la modificaci�n del blanco a trav�s de los genes erm, los que codifican las metilasas ribos�micas, que pueden expresarse en forma constitutiva o inducible. El otro mecanismo de resistencia es una bomba activa de eflujo a trav�s de los genes mef. Los ket�lidos no inducen la expresi�n g�nica de metilasas en las cepas con resistencia inducible a la Eritromicina. Adem�s su actividad no es afectada por los mecanismos de eflujo o de resistencia MLS. 


Efectos adversos e interacciones medicamentosas

Los efectos adversos m�s comunes con el uso de Telitromicina han sido diarreas, n�useas, v�mitos, mareos, dolor gastrointestinales, aumento de enzimas hep�ticas, cefaleas, alteraciones del gusto, eosinofilia. Como fen�menos excepcionales ictericia colest�tica, colitis pseudomembranosa y eritema multiforme. No se aconseja su uso en la embarazada o durante la lactancia. 
Puede prolongar como otros macr�lidos el intervalo Q-T por lo que se debe usar con precauci�n en pacientes con cardiopat�a coronaria, antecedentes de arritmias ventriculares, hipopotasemias y/o hipomagnesemias no corregidas. 
Est� contraindicado la utilizaci�n concomitante de Telitromicina con f�rmacos metabolizados por CYP3A4 como cisapride, derivados alcaloides del ergot (ergotamina o dihidroergotamina) , astemizol, terfenadina, simvastatin, atorvastatin, lovastatin, midazolam y triazolam.
Inhibidores de la CYP3A4 como Ritonavir, Ketoconazol e Itraconazol aumentan el �rea bajo la curva de Telitromicina. 


Indicaciones cl�nicas

Las indicaciones cl�nicas principales de TELITROMICINA son:
� Neumon�a aguda de la comunidad. 
� Exacerbaciones bacterianas de bronquitis cr�nica.
� Sinusitis aguda.
� Faringoamigdalitis


Comentario

TELITROMICINA un nuevo agente perteneciente al grupo de ket�lidos , tiene actividad contra un amplio conjunto de g�rmenes incluyendo Streptococcus pneumoniae sensible y resistente a Penicilinas y Eritromicina , H. Influenzae, M. Catarrhalis, g�rmenes at�picos como Chlamydia y Mycoplasma. La comodidad del breve r�gimen posol�gico de una vez por d�a y su actividad contra los pat�genos resistentes hacen que la Telitromicina sea una promisoria nueva terap�utica emp�rica en las infecciones de las v�as a�reas superiores adquiridas en la comunidad. Su r�pida absorci�n por v�a oral, la dosis �nica diaria y su buena tolerancia realzan sus propiedades.