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ACTUALIZACI�N
TERAPEUTICA
ACCION TERAPEUTICA. ANTIBIOTICO
NOMBRE COMERCIAL . ZYVOX 600 MG POR 10 COMPRIMIDOS
ZYVOX SOLUCION INYECTABLE IV 2 MG/ML.
BOLSAS PARA SOLUCI�N IV CON 600 MG/ML. ENVASES POR 10 VIALES
LINEZOLID es un antibi�tico sint�tico con acci�n contra
cocos Gram positivos pe
rteneciente a un nuevo grupo, las
Oxazolidinonas.
Actividad
antimicrobiana
Linezolid es activo contra microorganismos
Gram positivos in vitro y en infecciones causadas por Staphylococcus
aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la Meticilina),
Streptococcus pyogenes, viridans, agalactiae y pneumoniae en particular
(cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y Enterococo faecium y
faecalis resistentes a la Vancomicina.
Posee tambi�n actividad in vitro contra
Pasteurella multocida y Bacteroides fragilis.
Mecanismo
de acci�n
Ejerce su acci�n por inhibici�n de la s�ntesis
de prote�nas en forma temprana, por uni�n al sitio 23S del ARN ribosomal
bacteriano de la subunidad 50S, previniendo la formaci�n del complejo 70S
funcional,
que es un componente esencial en le proceso
de s�ntesis.
Debido a este �nico mecanismo no tiene
resistencia cruzada con otros antibi�ticos.
Farmacocin�tica
Linezolid tiene una absorci�n r�pida y
casi completa, alcanzando concentraciones plasm�ticas m�ximas entre 1
a 2 horas. Tiene una biodisponibilidad oral del 100%. Su absorci�n no se
ve alterada con las comidas. Es bien
distribuido en todos los tejidos, siendo su uni�n a prote�nas del
31%. Su vida media es de 5 a 7 horas lo que permite su administraci�n
cada doce horas.
Su metabolizaci�n se produce
principalmente por oxidaci�n del �cido morfolino. No es metabolizado por
el citocromo P450. Un 60% de la depuraci�n no es renal.
Un
30% de la dosis aparece en orina por un mecanismo de resorci�n tubular.
No
requiere ajustes en insuficiencia renal y hep�tica.
La dosis recomendada es de 600
mg dos veces por d�a.
Resistencia
La
resistencia a LINEZOLID se desarrolla lentamente in vitro, a trav�s de
mutaciones en m�ltiples etapas con una frecuencia menor a 1 x10-9
a 1 x 10-11 . No presenta resistencia cruzada con otros
antibi�ticos por su diferente mecanismo de acci�n.
Efectos adversos e
interacciones medicamentosas
Los
efectos adversos m�s comunes con el uso de LINEZOLID han sido diarrea,
cefaleas, n�useas, v�mitos. Alteraciones en los ex�menes de funci�n
hep�tica y/o renal pueden presentarse.
Han
sido descriptos rash cut�neo y m�s raro leucopenia o plaquetopenia.
Es
un inhibidor no selectivo y reversible de la monoaminooxidadsa, por lo
que tiene interacci�n con agentes serotonin�rgicos y adren�rgicos.
Indicaciones cl�nicas
Las
indicaciones cl�nicas principales de LINEZOLID son:
�
Infecciones causadas por
Enterococo resistente a Vancomicina
�
Infecciones complicadas de
piel y tejido celular subcut�neo por
Staphylococcus aureus o
epidermidis resistentes a Meticilina.
�
Neumon�a por Staphylococcus
resistente a Meticilina y por
Streptococcus
pneumoniae resistente a Penicilina
Comentario
LINEZOLID
un nuevo agente perteneciente al novel de las Oxazolidinonas, tiene
actividad contra un conjunto de g�rmenes como Enterococo resistente a
Vancomicina, Staphylococcus resistente a Meticilina y Streptococcus
pneumoniae resistente a Penicilina. Su �nico mecanismo de inhibici�n
de la s�ntesis de prote�nas hace que no presente resistencias cruzadas
con otros antibi�ticos. Su biodisponibilidad oral pr�xima al 100% con
una vida prolongada y bajos
perfiles de toxicidad nos permiten tener una �til herramienta en el
manejo de los pacientes infectados con estos g�rmenes emergentes.
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